Letrozol (Femara) Nedir Ve Ne İşe Yarar ?

Letrozol (Femara) Nedir Ve Ne İşe Yarar?

Letrozol, meme kanserini yaygın şekilde tedavi etmek için kullanılan ve ameliyat sonrası hormonal olarak tepki gösteren bir anti-östrojendir. Dünya Sağlık Örgütü, ticaret ismi Femara’yı Letrozole’un Uluslararası Ticari Olmayan Adı olarak atadı.
Letrozol   (Femara) Nedir Ve Ne İçin Kullanilir ?
Letrozol  – Femara  Dozu Ve Kullanımı Nasıldır ?
Letrozol  – Femara Yan Etkileri Nelerdir ?

Anti-östrojenler genel olarak iki kategoriye ayrılır: SERMS ve Aromataz İnhibitörleri ya da AI’ler olarak bilinen Seçici Östrojen Reseptör Modülatörleri. Letrozoller, aromataz inhibitörleri olan ikinci anti-östrojen kategorisine dahildir. Nolvadex ve Clomid gibi ilaçlar SERMS kategorisine girer. 

AI’ler ve SERM’ler arasındaki fark?

Letrozol Bu noktada, Selektif Östrojen Reseptör Modülatörleri ve Aromataz İnhibitörleri arasındaki farkın anlaşılması önemlidir. Özellikle yaygın olarak görülen bir söylenti, SERM’lerin temelde anti-östrojenler olması nedeniyle kandaki dolaşımdaki östrojen düzeylerini düşürmesidir.
Letrozol  (Femara) 
Ancak bu doğru değildir. SERM’ler kandaki östrojen düzeylerini düşürmez; Sadece etkilerini değiştirirler. Östrojen seviyelerinin düşürülmesi ikinci kategori anti-östrojen ile yapılır; Aromataz inhibitörleri (AI).
SERM’ler, genel olarak, östrojenin göğüs dokusundaki hareketini engellemektedir. Estrojenlerin siteleri kendileri işgal ederek reseptör sitelerinde bağlanmalarını engellerler. Östrojenler, SERM’lerin reseptör alanlarına bağlandığı güçlü bağı kıramazlar. Bu östrojenlerin göğüs dokusu üzerindeki etkilerini engellemesini önler. Estrojenler reseptör bölgelerine bağlı olmadığı ve bu hücrelerde gen transkripsiyonunu tetikleyemediğinden jinekomasti, reseptör hücrelerinde formüle edilmemektedir. SERMler aynı zamanda östrojenlerin aldığı reseptör alanlarını zorla işgal ederek, östrojenin göğüs dokusu üzerindeki etkisini inhibe ederek aynı sonuca neden olur.
Öte yandan Aromataz inhibitörleri, kandaki östrojen düzeylerini etkili bir şekilde düşürür. 

Letrozol (Femara)’a giriş

Letrozoller, üçüncü nesil aromataz inhibitörlerine ait olmayan intihar amaçlı Aromataz İnhibitörleridır. Oral olarak verilir ve iki  belirli meme kanseri türünün tedavisinde kullanılmak üzere Birleşik Devletler Gıda ve İlaç İdaresi’nin (FDA) onayı tutulur. Birincisi, hormon reseptörü pozitif meme kanseri lokal olarak geliştiğinde veya metastat yoluyla kontraktür olduğunda. Diğeri de benzer bir durumdur; ancak kanser östrojen reseptörü bilinmeyen kategoridir.
Östrojen reseptörü bilinmeyen kategori, östrojenlerin rolünün kesin olarak belirlenemediği meme kanseri koşullarını belirtir. Bu vakalarda, östrojenin kansere neden olup olmadığını veya kanseri daha da zorlaştıracağını veya kötüleştireceğini tahmin etmek imkansızdır. Letrozoller menapoz sonrası kadınlarda böyle kanser koşullarının tedavisinde kullanılır. Bununla birlikte, Letrozole‘un post-menopozal östrojen reseptörü bilinmeyen kanseri, birinci basamak tedavisi için gerekli olduğu nadirdir. Çoğu durumda, sadece Nolvadex gibi Seçici Östrojen Reseptör Modülatörü ilaçlarını kullanan olağan ilk basamak tedavilerin herhangi bir olumlu etki göstermediklerinden sonra kullanılır.
Arimidex, Letrozol ve Aromasin birlikte popüler aromataz inhibitörü tipi anti-östrojenlerin üçlüsünü oluşturur. Üçü de benzer özelliklere sahiptir ve benzer kullanımları paylaşmaktadır. Bununla birlikte, Letrozol’ün diğer iki aromataz inhibitöründen ayırt ettiği şey, östrojen reseptörü bilinmeyen kanserin özel olarak tedavisinde kullanılmasıdır. Arimidex ve Aromasin, kadınlarda menopoz öncesi kanser tedavisinde kullanılmaktadır, ancak östrojen reseptörü bilinmeyen kanser özel olarak kullanılmamaktadır. 

Letrozole Vs Aromasin-Arimidex

Letrozole bir intihar aromataz inhibitörü değildir, yani aromataz enzimini kalıcı olarak devre dışı bırakmaz, bu nedenle aromasinle aynı değildir. Diğer bir fark, letro’nun aromasin veya arimidex‘ten ziyade östrojen düzeylerini ezme konusunda çok daha güçlü olmasıdır. Acil durumlarda diğerleri üzerinde kullanırım, ancak bunu kötüye kullanmam. Bir anti-östrojen olarak Letrozolün etkinliği
HT tarafından “ileri meme kanserinde Aromataz inhibitörleri” araştırma makalesine göre. Oncolgy Departmanından Mouridsen, diğer iki aromataz inhibitörüne kıyasla kandaki östrojen seviyesinin kontrolünde en iyi performansı gösterir. Letrozol‘le eczanelerde dağıtılan bilgi broşürleri, 2.5 mg’lık bir Letrozol’ün oral yoldan verildiğinde, kan östrojen seviyesini ortalama olarak %78 oranında düşürdüğünü belirtti.
JO Geisler ve P.E tarafından “Aromataz İnhibisyon: Başarılı Bir Terapötik Yaklaşıma Dönüşme” gibi diğer çalışmalar da olmuştur. Lonning, burada dolaşımdaki östrojen seviyelerinde yüzde 98’lik bir düşüş gözlendi. Yüksek verimliliği, Letrozolün yalnızca SERM’ler ve diğer birinci basamak tedavileri ile yapılan tedavilerin etkisiz olduğu ortaya çıktığı zaman kullanılmasının bir sebebi. Bu da, Letrozole’a yalnızca çocuk sahibi olmayan kadınlara verilmesinin nedeni de budur. 

Hareket mekanizması

Aromataz enzimi, androjenleri dönüştürerek östrojen üretmeye yardımcı olur. Letrozol, intihar etmeyen ve steroidal olmayan bir aromataz inhibitörüdür, bu da reseptör bölgesi ile rekabetçi bir bağ oluşturduğu anlamına gelir. Bağlanma aromatazın P450 sitokrom ünitesinin heme’sinde yapılır ve hatta tersine çevrilebilir diye düşünülür; Söz konusu aromataz tarafından östrojen üretimini kuvvetle inhibe eder. Letrozol’ün Etkililiği
Etki mekanizması, Letrozol’dan farklı olarak intihar edici ve steroid olan akran Aromasinden çok farklı. İntihar amaçlı ve steroidal bir Aromataz İnhibitörü, aromataz enzimlerine hünerle kalıcı olarak bağlar. Bu aromataz inhibitörleri, aromataz enziminin normal bağlanma hedeflerinin yapısına benzeyen bir kimyasal yapıya sahiptir. Enzim önleyiciyle bağlandığında, daha az etkili hale gelir ve artık östrojen üretemez.
Anabolik steroid kullanıcıları için Letrozole  (Femara) doz bilgileri / nasıl kullanılır?
Sporcular ve vücut geliştiriciler için Letrozole’nin birincil kullanımı performans artışı değil, aşırı östrojenin vücuttaki yan etkilerinin önlenmesi ve mücadelesidir. Bir Steroid Kürü esnasında östrojen kontrolü için optimum Letrozole  (Femara)’nın kullanım  dozu günlük olarak 1.25 – 2.5 mg arasında değişir. Bunlar sadece kaba şekillerdir, çünkü optimum dozaj birey tarafından kullanılan anabolik steroidlerin miktarına ve aromataz inhibitörlerine duyarlılığına bağlı olacaktır. 

Letrozol’ün yan etkileri

Letrozole en sık rastlanan yan etkiler eklem ağrısı, kızarıklık, aşırı terleme ve yorgunluktur. Çoğu bireyde görülen bu yan etkilere, hipoöstrojenizmin belirtileri ve semptomları eşlik eder. Bu ilacın uzun süreli kullanımı bazı kadınlarda osteoporoza neden olabilir.

Letrozol’ün Bilgileri Ve Etken Maddesi

Letrozole (AKA Femara)
Kimyasal Adı: 4,4 ‘- ((lH-1,2,4-triazol-l-il) metilen) dibenzonitril
Moleküler Ağırlık: 285.303 g / mol
Formül: C17H11N5
Orijinal Üretici: Novartis
Yarılanma Ömrü: 2-4 gün
Algılama Süresi: 2 hafta
Anabolik Derece: N / A
Androjenik Değerlendirme: N / A

Letrozole  (Femara) Referansları:

1.    003330 Letrozole
2.    Drugs.com: Monograph for letrozole. It is also used for ovarian cancer patients after they have completed chemotherapy.
4.   Tulandi T, Martin J, Al-Fadhli R, et al. (June 2006). “Congenital malformations among 911 newborns conceived after infertility treatment with letrozole or clomiphene citrate”. Fertility and Sterility. 85 (6): 1761–5. doi:10.1016/j.fertnstert.2006.03.014. PMID16650422.
5.     Sinha, Kounteya (18 October 2011). “Finally, expert panel bans fertility drug Letrozole”. The Times of India. Retrieved 14 November 2011.
6.    “House panel to govt: Punish those guilty of approving Letrozole”. The Times of India. 10 April 2007. Retrieved 9 May 2012.
7.   Chen DT, Wynia MK, Moloney RM, Alexander GC (2009). “Physician knowledge of the FDA-approved indications of commonly prescribed drugs: results of a national survey”. Pharmacoepidemiology and Drug Safety. 18 (11): 1–7. doi:10.1002/pds.1825. PMID19697444.
8.    “GMC | Good practice in prescribing medicines – guidance for doctors”. Gmc-uk.org. 16 February 2007. Retrieved 21 November 2011.
9.     Vivian Chi Yan Lee; Ernest Hung Yu Ng; William Shu Biu Yeung; Pak Chung Ho (2011). “Misoprostol With or Without Letrozole Pretreatment for Termination of Pregnancy”. Ob Gyn. 117 (2, Part 1): 317–323. doi:10.1097/AOG.0b013e3182073fbf.
10.  Santen, R. J.; Brodie, H.; Simpson, E. R.; Siiteri, P. K.; Brodie, A. (2009). “History of Aromatase: Saga of an Important Biological Mediator and Therapeutic Target”. Endocrine Reviews. 30 (4): 343–375. doi:10.1210/er.2008-0016. PMID19389994.
11. “Gynecomastia and Letrozole”. GYNECOMASTIA-GYNO.COM: …a resource for gynecomastia sufferers… 16 December 2008. Archived from the original on 26 June 2010. Retrieved 26 April 2012.
12.  Geneviève Patry; Keith Jarvi; Ethan D. Grober; Kirk C. Lo (August 2009). “Use of the aromatase inhibitor letrozole to treat male infertility”. Fertility and Sterility. 92 (2): 829.e1829.e2. doi:10.1016/j.fertnstert.2009.05.014.
13.   R Eshet; G Maor; T Ben Ari; M Ben Eliezer; G Gat-Yablonski; M Phillip (2004). “The aromatase inhibitor letrozole increases epiphyseal growth plate height and tibial length in peripubertal male mice” (PDF). Journal of Endocrinology. 182 (1): 165–172. doi:10.1677/joe.0.1820165. PMID15225141.
14.  Ping Zhou MD; Bina Shah MD; Kris Prasad; Raphael David MD (2005). “Letrozole Significantly Improves Growth Potential in a Pubertal Boy With Growth Hormone Deficiency”. Journal of the American Academy of Pediatrics. 115 (2): 245–248. doi:10.1542/peds.2004-1536. PMID15653791.
16.   Haberfeld, H, ed. (2009). Austria-Codex (in German) (2009/2010 ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN3-85200-196-X.
17.  Simpson ER (2003). “Sources of estrogen and their importance”. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 86 (3–5): 225–30. doi:10.1016/S0960-0760(03)00360-1. PMID14623515.
18.   Letrozole therapy alone or in sequence with tamoxifen in women with breast cancer, the BIG 1–98 Collaborative Group, N Engl J Med, 361:766, 2009 Aug 20
No votes yet.
Please wait...