Dutasterid ( Avodart ) Nedir Ve Ne İşe Yarar ?

Dutasterid (Avodart) Nedir Ve Ne İşe Yarar?

Dutasterid ( Avodart ) 5-alfa redüktaz enziminin bir inhibitörüdür. Redüktaz inhibitörleri, testosteronun daha androjenik olarak bulunan DHT’ye (dihidrotestosteron) dönüşmesini önlemek üzere tasarlanmıştır. DHT, erkek tipi saç dökülmesi ve iyi huylu prostat büyümesi de dahil olmak üzere erkeklerde bir dizi rahatsızlığa karışmıştır. Dutasterid ( Avodart ), semptomatik iyi huylu prostat hiperplazisinin (BPH) tedavisi için özel olarak onaylanmıştır. Dutasterid ( Avodart )in yapısı finasteride benzemekle birlikte, doku seçiciliğinde birinci nesil redüktaz inhibitöründen farklıdır. Finasterid, kafa derisinde ve prostatte belirgin olarak bulunan 5- alfa redüktaz enziminin tip-2 izoenzimini inhibe eder. Dutasterid ( Avodart ), izotip için spesifik değildir ve hem tip-1 hem de tip-2 redüktazı inhibe eder. Bu nedenle Dutasterid ( Avodart ), kafa derisi, karaciğer, prostat ve deri de dahil olmak üzere tüm dokularda DHT dönüşümünü inhibe eder. Bu nedenle DHT’nin sistemik seviyeleri finasteride’den daha etkili bir şekilde düşürür.

Dutasterid ( Avodart )’in DHT inhibe edici etkileri, bu ilacı vücut geliştiricilerine ve atletlere, özellikle de testosteron esaslı steroidlerin androjenik bileşeni ile ilgilenen kişilere ilginç kılar. Dutasterid ( Avodart )e, DHT dönüşümünün ürettiği androjenik yan etkileri azaltabilir, testosteron ilaçlarının profilini ölçülebilir bir şekilde değiştirir. Testosteronun orta dozda kullanılması durumunda, yağlı cilt ve akne oluşumunda önemli bir azalma olabilir. Erkek saç dökülmesine eğilimli olanlar için Dutasterid ( Avodart ), testosteronun saç çizgisi üzerindeki sert etkisini de azaltabilir. Seçici bir tip-2 inhibitörü olarak finasterid, kafa derisinde DHT seviyelerini düşürmede (ve testosteron kullanımının saç çizgisi etkisini azaltmada) etkili olduğunu, ancak yağlı cildi ve sivilceleri azaltmak için de etkili olmadığını unutmayın.

Dutasterid (Avodart)

Genel potens açısından, Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism (Mayıs 2004) ‘de yayınlanan bir çalışma, Dutasterid ( Avodart ) ile finasterid arasında doğrudan bir karşılaştırma yapmıştır. Bu araştırmada prostat hipertrofisine maruz kalan 399 erkek, toplandı ve üç genel (günde 01, 05, 5, 2.5 veya 5.0 mg dozlar ile bölünen) Dutasterid ( Avodart ) alan gruplar, finasterid (günlük 0.5 mg) veya plasebo, 24 haftalık bir süre boyunca. 24 haftalık periyot boyunca Dutasterid ( Avodart ) grubu DHT inhibisyonunun en güçlü seviyesini kaydetti. Bu ilacın yararlı etkileri aynı zamanda çok çeşitli dozajlar üzerinde gerçekleşti. Örneğin günlük 5 mg’lık bir miktar, DHT düzeylerinde % 98.4’lük bir inhibisyona neden olurken, bu miktarın 1 / 10’u (kabul edilen terapötik doz olan günde 0.5 mg’dır) seviyeleri % 94.7 oranında düşürmüştür.

Bu, sadece % 70.8 inhibisyonu fark eden 5 mg finasterid grubuna zıttı. Araştırmacılar finasterid grubunun sonuçlarında daha fazla varyasyon olduğunu belirttiler; bazı hastalar sadece % 50-55 aralığında DHT supresyonuna dikkat çekiyorlardı.

Daha az androjenik yan etkiler yoluyla 5-alfa redüktaz aktivitesini düşürmenin faydaları olabileceği gibi bazı dezavantajlar da olabilir. Birincisi, DHT’ye benzer güçlü bir androjen, nöromüsküler etkileşime yardımcı olur, güç ve kas kazanımını arttırır. Redüktaz inhibitörlerinin kullanıcıları, ilaç başlandıktan hemen sonra maksimum kaldırmalarında düşüş bildirirler. DHT konsantrasyonları düştükçe Libido da düşebilir. Erkeklerin küçük bir yüzdesi, Dutasterid ( Avodart )’In geçiçi olarak iktidarsız hale getirdiği için Viagra’yı el altında tutma ihtiyacı duyar. Dihidrotestosteron aynı zamanda güçlü bir endojen anti-östrojen olarak da hizmet etmektedir, çünkü bu aromatikleştirilemeyen steroid, aromataz enzimle bağlanacak diğer substratlar (aromatize testosteron gibi) ile rekabet eder. Bu rekabet olmadığında jinekomasti veya östrojenik yan etkiler ortaya çıkabilir. Jinekomasti, test sıklığı çok düşük olsa da (kullanıcıların % 1.1’i) bu ürünün uyarılarında listelenmiştir.

Bu Makalede İlginizi Çekebilir   Lee Haney Kimdir ?

Konunun İçeriği

Tarih:

Dutasterid ( Avodart ) ilk kez 1997’de tanımlanmıştır. ABD merkezli ilaç şirketi GlaxoSmithKline tarafından geliştirilmiştir. Kasım 2001’de FDA tarafından onaylanmış ve ertesi yıl Avlaart ticaret unvanı altında Glaxo tarafından piyasaya sürülmüştür. GlaxoSmithKline, aynı ticaret unvanıyla Avrupa ve Güney Amerika’da bir dizi başka ülkede de ilaç satmaktadır.

Dutasterid ( Avodart ) Nasıl Sağlanır ?

Dutasterid ( Avodart ), her biri .5 mg içeren yumuşak jelatin kapsüller halinde verilir.

Dutasterid ( Avodart ) Yapısal Özellikleri?

Dutasterid ( Avodart ) sentetik bir 4-azasteroiddir. Kimyasal işaret (5 ·, 17) -N- {2,5-bis (triflorometil) fenil} -3-okso-4-azaandrost-1-en-17-karboksamittir.

Uyarılar (Gebelik):

Bu ilaç hamilelik sırasında hiçbir zaman alınmamalıdır. Dutasterid ( Avodart )’in deriden absorbe olabileceğinin farkında olun. Hamile olan veya hamile kalmış kadınlar, Dutasterid ( Avodart ) kapsüllerini asla ele almamalıdır. Dutasterid ( Avodart )’in DHT bloke etme eylemi, doğmamış bir erkek cenin için çok küçük miktarlarda bile ciddi gelişimsel sorunlara neden olabilir.

Dutasterid ( Avodart ) Yan etkileri Nedir?

Dutasterid ( Avodart ) tedavisine en sık verilen yan etkiler; geçici iktidarsızlık, libido azalması ve ejakülasyon zorluğudır. Jinekomasti, klinik araştırmalar sırasında da kaydedildi, ancak hastaların % 1’den azında ortaya çıktı. Bazı hastalar ayrıca ilaca alerjik reaksiyonlar, bunlar döküntü, kaşıntı, ödem  geliştirebilir.

Dutasterid ( Avodart ) Yönetim (Genel Hususlar):

Redüktaz inhibitörleri, steroid kaynaklı saç dökülmesi, yağlı cilt ve akne gibi androjenik yan etkilere karşı tamamen koruyamaz. Redüktaz inhibitörleri, ciltte ve kafa derisinde androjenik aktiviteyi azaltarak değil, ortadan kaldırarak bu yan etkileri azaltır. Androjenik ve anabolik etkilerin her ikisinin de aynı reseptör aracılık ettiği ve şu anda bu iki özelliğin tamamen ayrı olduğu bilinmiyor. Dihidrotestosteron da androjenetik alopesi (erkek tipi saç dökülmesi) kolaylaştırma yeteneğinde benzersiz değildir. Dolayısıyla DHT inhibisyonu bu yan etkiye karşı tam koruma sağlamaz.

Redüktaz inhibitörleri sadece testosteron, metiltestosteron ve fluoksimesteron ile uygulanabilir. Bu üç ilaç redüktaz enzimi tarafından daha güçlü “dihidro” türevlerine dönüştürülür. Nandrolone ve bazı türevleri, “dihidro” metabolitleri androjen reseptörünü çok kötü bir şekilde bağladığı için, bu enzim ile etkileşim üzerine zayıflamaya başlar. Redüktaz inhibisyonu androjenik yan etkilerini yoğunlaştırabilir. Metandrostenolon ve boldenon, daha güçlü 5-alfa indirgenmiş metabolitlere dönüşür; ancak, bu gibi küçük seviyelerde, redüktaz inhibitörlerinin androjenikliği üzerinde çok az etkisi vardır. Pek çok sentetik anabolik steroid redüktaz enzimi ve redüktaz inhibitörlerinden etkilenmez.

Dutasterid ( Avodart ) Nasıl Kullanılır?

Tıbbi olarak benign prostat hiperplazisi semptomları (BPH) tedavisinde kullanıldığında, Dutasterid ( Avodart ) günde .5 mg’lık (1 kapsül) bir dozaja alınır. Testosteron, metiltestosteron veya styeroidlerin androjenikliğini azaltmak için vücut geliştiricileri ve sporcular tarafından kullanıldığında, Dutasterid ( Avodart ) sıklıkla her 1-2 günde bir 5 mg (1 kapsül) dozunda kullanılır. İlaç, genellikle, rahatsız edici steroidler alındığı sürece uygulanır.

Kullanılabilirlik:

GlaxoSmithKline, bu ilacı ABD, Avrupa ve Güney Amerika’da Avodart ticari adı altında dağıtmaktadır. Buna ek olarak, Avusturya (Avolve, Zyfetor), Yunanistan (Duagen), Hindistan (Duprost), Hollanda (Duagen), Portekiz (Duagen) ve İspanya (Duagen) olmak üzere farklı pazarlarda farklı markalar bulunabilir.

Bu Makalede İlginizi Çekebilir   Kafein Nedir Ve Ne İşe Yarar ?

Referanslar:

  1. Jacqueline Burchum; Laura Rosenthal (2 December 2014). Lehne’s Pharmacology for Nursing Care. Elsevier Health Sciences. pp. 803–. ISBN978-0-323-34026-7.
  2. Ulrike Blume-Peytavi; David A. Whiting; Ralph M. Trüeb (26 June 2008). Hair Growth and Disorders. Springer Science & Business Media. pp. 182, 369. ISBN978-3-540-46911-7.
  3. Wu C, Kapoor A (2013). “Dutasteride for the treatment of benign prostatic hyperplasia”. Expert Opin Pharmacother. 14 (10): 1399–408. PMID23750593. doi:1517/14656566.2013.797965.
  4. http://www.tevapharm.com/news/teva_announces_exclusive_launch_of_generic_avodart_capsules_in_the_united_states_10_15.aspx
  5. Yamana K, Labrie F, Luu-The V (January 2010). “Human type 3 5α-reductase is expressed in peripheral tissues at higher levels than types 1 and 2 and its activity is potently inhibited by finasteride and dutasteride”. Hormone Molecular Biology and Clinical Investigation. 2 (3). doi:1515/hmbci.2010.035.
  6. MacDonald, Gareth. “GSK Japan delays alopecia drug launch after Catalent manufacturing halt”.
  7. Jerry Shapiro; Nina Otberg (17 April 2015). Hair Loss and Restoration, Second Edition. CRC Press. pp. 39–. ISBN978-1-4822-3199-1.
  8. Choi GS, Kim JH, Oh SY, Park JM, Hong JS, Lee YS, Lee WS (2016). “Safety and Tolerability of the Dual 5-Alpha Reductase Inhibitor Dutasteride in the Treatment of Androgenetic Alopecia”. Ann Dermatol. 28 (4): 444–50. PMC4969473. PMID 27489426. doi:5021/ad.2016.28.4.444.
  9. Nusbaum AG, Rose PT, Nusbaum BP (2013). “Nonsurgical therapy for hair loss”. Facial Plast Surg Clin North Am. 21 (3): 335–42. PMID24017975. doi:1016/j.fsc.2013.04.003.
  10. Slater, S; Dumas, C; Bubley, G (March 2012). “Dutasteride for the treatment of prostate-related conditions.”. Expert opinion on drug safety. 11 (2): 325–30. PMID22316171. doi:1517/14740338.2012.658040.
  11. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.Set_Current_Drug&ApplNo=021319&DrugName=AVODART&ActiveIngred=DUTASTERIDE&SponsorApplicant=GLAXOSMITHKLINE&ProductMktStatus=1&goto=Search.DrugDetails
  12. Wilt TJ, MacDonald R, Hagerty K, Schellhammer P, Kramer BS (2008). “Five-alpha-reductase Inhibitors for prostate cancer prevention”. Cochrane Database Syst Rev (2): CD007091. PMID18425978. doi:1002/14651858.CD007091.
  13. Mark G. Lebwohl; Warren R. Heymann; John Berth-Jones; Ian Coulson (19 September 2013). Treatment of Skin Disease: Comprehensive Therapeutic Strategies. Elsevier Health Sciences. pp. 327–. ISBN978-0-7020-5236-1.
  14. Thomas L. Lemke; David A. Williams (2008). Foye’s Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 1287–. ISBN978-0-7817-6879-5.
  15. Hirshburg JM, Kelsey PA, Therrien CA, Gavino AC, Reichenberg JS (2016). “Adverse Effects and Safety of 5-alpha Reductase Inhibitors (Finasteride, Dutasteride): A Systematic Review”. J Clin Aesthet Dermatol. 9 (7): 56–62. PMC5023004. PMID 27672412.
  16. Liu, L; Zhao, S; Li, F; Li, E; Kang, R; Luo, L; Luo, J; Wan, S; Zhao, Z (September 2016). “Effect of 5α-Reductase Inhibitors on Sexual Function: A Meta-Analysis and Systematic Review of Randomized Controlled Trials.”. The journal of sexual medicine. 13 (9): 1297–310. PMID27475241. doi:1016/j.jsxm.2016.07.006.
  17. Gur, S; Kadowitz, PJ; Hellstrom, WJ (January 2013). “Effects of 5-alpha reductase inhibitors on erectile function, sexual desire and ejaculation.”. Expert opinion on drug safety. 12 (1): 81–90. PMID23173718. doi:1517/14740338.2013.742885.
  18. Traish, AM; Hassani, J; Guay, AT; Zitzmann, M; Hansen, ML (March 2011). “Adverse side effects of 5α-reductase inhibitors therapy: persistent diminished libido and erectile dysfunction and depression in a subset of patients.”. The journal of sexual medicine. 8 (3): 872–84. PMID21176115. doi:1111/j.1743-6109.2010.02157.x.
  19. Welk B, McArthur E, Ordon M, Anderson KK, Hayward J, Dixon S (2017). “Association of Suicidality and Depression With 5α-Reductase Inhibitors”. JAMA Intern Med. 177 (5): 683–691. PMID28319231. doi:1001/jamainternmed.2017.0089.
  20. Thielke S (2017). “The Risk of Suicidality and Depression From 5-α Reductase Inhibitors”. JAMA Intern Med. 177 (5): 691–692. PMID28319227. doi:1001/jamainternmed.2017.0096.
  21. Locci A, Pinna G (2017). “Neurosteroid biosynthesis downregulation and changes in GABAA receptor subunit composition: A biomarker axis in stress-induced cognitive and emotional impairment”. Br. J. Pharmacol. PMID28456011. doi:1111/bph.13843.
  22. 5-alpha reductase inhibitors (5-ARIs): Label Change – Increased Risk of Prostate Cancer | U.S. Department of Health & Human Services
  23. Walsh, PC (Apr 1, 2010). “Chemoprevention of prostate cancer.”. The New England Journal of Medicine. 362 (13): 1237–8. PMID20357287. doi:1056/NEJMe1001045.
  24. “FDA prescribing information” (PDF). June 2011. Retrieved 15 September 2013.
  25. David G. Bostwick; Liang Cheng (24 January 2014). Urologic Surgical Pathology. Elsevier Health Sciences. pp. 492–. ISBN978-0-323-08619-6.
  26. Keam SJ, Scott LJ (2008). “Dutasteride: a review of its use in the management of prostate disorders”. Drugs. 68 (4): 463–85. PMID18318566. doi:2165/00003495-200868040-00008.
  27. Gisleskog PO, Hermann D, Hammarlund-Udenaes M, Karlsson MO (1998). “A model for the turnover of dihydrotestosterone in the presence of the irreversible 5 alpha-reductase inhibitors GI198745 and finasteride”. Clin. Pharmacol. Ther. 64 (6): 636–47. PMID9871428. doi:1016/S0009-9236(98)90054-6.
  28. György Keserü; David C. Swinney (28 July 2015). Thermodynamics and Kinetics of Drug Binding. Wiley. pp. 165–. ISBN978-3-527-67304-9.
  29. Rob Bradbury (30 January 2007). Cancer. Springer Science & Business Media. pp. 49–. ISBN978-3-540-33120-9.
  30. John Heesakkers; Christopher Chapple; Dirk De Ridder; Fawzy Farag (24 February 2016). Practical Functional Urology. Springer. pp. 280–. ISBN978-3-319-25430-2.
  31. Traish AM, Mulgaonkar A, Giordano N (2014). “The dark side of 5α-reductase inhibitors’ therapy: sexual dysfunction, high Gleason grade prostate cancer and depression”. Korean J Urol. 55 (6): 367–79. PMC4064044. PMID 24955220. doi:4111/kju.2014.55.6.367.
  32. Abraham Weizman (1 February 2008). Neuroactive Steroids in Brain Function, Behavior and Neuropsychiatric Disorders: Novel Strategies for Research and Treatment. Springer Science & Business Media. ISBN978-1-4020-6854-6.
  33. Tvrdeić, Ante; Poljak, Ljiljana (2016). “Neurosteroids, GABAA receptors and neurosteroid based drugs: are we witnessing the dawn of the new psychiatric drugs?”. Endocrine Oncology and Metabolism. 2 (1): 60–71. ISSN1849-8922. doi:21040/eom/2016.2.7.
  34. Thomas L. Lemke; David A. Williams (24 January 2012). Foye’s Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 1381–. ISBN978-1-60913-345-0.
  35. Enrique Ravina (11 January 2011). The Evolution of Drug Discovery: From Traditional Medicines to Modern Drugs. John Wiley & Sons. pp. 183–. ISBN978-3-527-32669-3.
  36. https://www.drugs.com/availability/generic-avodart.html
  37. William Llewellyn (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. pp. 968–. ISBN978-0-9828280-1-4.
  38. Pearlstein T (2016). “Treatment of Premenstrual Dysphoric Disorder: Therapeutic Challenges”. Expert Rev Clin Pharmacol. 9: 1–4. PMID26766596. doi:1586/17512433.2016.1142371.

Benzer Yazılar

Bu Makalede İlginizi Çekebilir   Sciroxx Laboratories Testodex Enanthate 250 (testosteron enanthate) Laboratuar Testi

About Steroid Ansiklopedisi

Steroid-ansiklopedisi.com anabolik steroidlerin hem etkilerini hem de olumsuz olduğu gerçeğini sağlamak için türkiyede ve dünyada ülkemizi temsil edip birçok ödül almış sporcular tarafından oluşturulmuştur. Steroid-ansiklopedisi.com ve yaratıcıları, Anabolik steroidlerin reçetesiz yasadışı olduğunu vurgulamak ister. Bir doktor gözetimi olmaksızın anabolik steroid kullanımını herhangi bir şekilde teşvik, tavsiye veya önerisini yapmıyoruz. Web sitemizde görmek istediğiniz konular varsa lütfen bize bildirin.

EN GÜNCEL PAYLAŞIMLARI ABONE OLUP TAKİPTE KALARAK ÖĞRENEBİLİRSİN.

Gizliliğinize saygı duyuyor ve onu ciddiye alıyoruz.


Bir cevap yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir