Dostinex ( Kabergolin ) Nedir Ve Ne İşe Yarar ?

Dostinex ( Kabergolin ) Nedir Ve Ne İşe Yarar?

Dostinex (kabergolin) seçici bir dopamin reseptör agonistidir. Bu madde, dopamin D2 reseptörü için güçlü bir afiniteye sahip olan ve serotonin ve 5-HT2-serotonin reseptörleri için düşük bir afinite olan eylemlerinde oldukça spesifiktir. Ana klinik kullanımı, hiperprolaktinemi tedavisinde veya ön hipofizdeki laktotroplardan prolaktin aşırı ayrışması için kullanılır (pitüiter tümör bu bozukluğun ortak bir nedeni). Ayrıca Parkinson hastalığının tedavisinde de uygulanır. Cabergoline, D2 reseptörü üzerindeki dopamin hareketlerini taklit ederek yaptığı prolaktin salgısını etkili bir şekilde inhibe eder (dopamin normalde prolaktin salınımı için negatif geri besleme görevi görür). Kabergolin, dopamin D2 reseptörünün hedeflenen bir agonisti olarak büyüme hormonu (GH), lüteinizan hormon (LH), kortikotropin (ACTH) veya tiroid uyarıcı hormonu (TSH) gibi diğer hipofiz hormonlarını etkilememelidir.

Prolaktin, insan büyüme hormonu (somatropin) ile aynı ailede bulunan bir somatotropik hormondur. Tek bir peptid hormondur, 199 amino asitten oluşan bir zincir içerir. Bu 192 amino asitten yapılmış (ancak biraz daha büyük) büyüme hormonuna benzemektedir. Bununla birlikte, bu iki hormon arasındaki benzerlikler yapıda sona erer. Prolaktin bir anabolik madde değildir (en azından iskelet kasında değil) bir laktasyon hormonudur. Onun fizyolojik değerinin çoğu kadınlar içindir ve süt üretiminde yardımcı olduğu zaman gebelik sırasında belirginleşir. Dostinex, aynı şekilde, postpartum laktasyonun bastırılması için bazen tıbbi bir ihtiyaç varsa, bazen de kullanılır. Erkeklerde prolaktinin bilinen terapötik değeri yoktur ve yüksek düzeyler iktidarsızlık, infertilite ve bazen jinekomasti ile ilişkilidir (burada nedensel bir rol oynamış olsun veya olmasın, çok tartışmaya konu olmaya devam eder).

Bu neredeyse hiç erkeklerle ilişkili olmasa da, prolaktin seviyelerinin yüksek olması, steroid kullanan çok küçük bir yüzdedendir. Bu bozukluk sıklıkla, jinekomasti ile fark edilen göğüslerden küçük sıvı atımı ile karakterizedir. Durum daha da kötüleşse de, bunun ilk işareti bireyi mevcut steroid rejiminden uzaklaştıracak kadar sıktır. Jinekomasti laktasyon ile otomatik olarak (hatta normal olarak) ilişkili değildir, bu nedenle bu biraz nadir bir olgudur. Muhtemelen olağan dışı bir hormonal dengesizlik (androjen, östrojen ve progestinlerin hepsi rol alabilir) ve / veya hastalığa karşı belirli bir kişisel hassasiyetten kaynaklanır.

Dostinex ( Kabergolin )

Yüksek prolaktin seviyeleri (kabergolin ihtiyacıyla ilişkili olduğu gibi) bazen steroid kullanan atletler tarafından belgelenir. Östrojenin burada uyarıcı bir rol oynadığını biliyoruz ve muhtemelen erkeklerde prolaktin salınımının artmasının anahtarıdır. Ancak diğer çalışmalar androjenler de dahil olmak üzere diğer hormondan prolaktin yönünde baskılayıcı etkiler göstermektedir. Bu belki de gerçek bir hormonal dengesizlik ve mutlaka yüksek östrojen olmaması, laktasyondaki jinekomasti nedeni olabilir. Tıbbi kitapları tararken, prolaktin seviyelerine ve steroid kullanımına bakan çok az çalışma vardır ve bu az sayıdaki kişi için  nispeten yetersizdir. Bir çalışma, erkeklerde testosteron enanthate  ve propionate’in  etkilerini analiz etti ve enjeksiyondan 4 gün sonra belirgin bir prolaktin artışı kaydetti. Yine bir başkası, 5 sporcu kendi başına uygulayan testosteronda östrojenin 7 kat arttığını belirtti (kadınlar için tipik değerlere) ve diğer steroidler ile uyumludur, ancak prolaktin salınımı üzerinde tutarlı bir etki sağlamamaktadır. Sporcularla yapılan üçüncü bir kendi kendine yönetim çalışmasında, dandal kandilandaki nandrolonda, prolaktin düzeylerinde bir artış göstermekte başarısız olmuştur.

Bu Makalede İlginizi Çekebilir   Anapolon (Oxymetholone) nasıl kullanılır ve dozajı nedir ?

Konunun İçeriği

Tarih:

Kabergolin 1980’li yıllarda geliştirildi. Bu madde için en popüler ticaret ismi Dostinex, ABD ve diğer birçok ülkede dev farmasötik konglomera Pharmacia tarafından üretilmektedir. Dostinex, uzun yıllar ABD’de  pazar özelliğini korudu ancak 2005 ile 2007 yılları arasında FDA tarafından satış için birkaç jenerik sürüm onaylandı. Buna Barr, Ivax ve Par Pharm’den ürünler dahildir. Cabergoline yaygın olarak uluslararası geçerlidir ve 3’den fazla farklı ülkede bulunabilir. ABD dışında Dostinex ticari adı çoğu pazarın hakimiyeti altındadır ve Arjantin, Avustralya, Avusturya, Belçika, Brezilya, Kanada, Şili, Çek Cumhuriyeti, Danimarka, Finlandiya, Fransa, Almanya, Yunanistan, Hong Kong, İrlanda, İsrail’de bulunabilir , İtalya, Malezya, Meksika, Hollanda, Norveç, Yeni Zelanda, Polonya, Portekiz, Rusya, Güney Afrika, Singapur, İspanya, İsveç, İsviçre, Türkiye, Birleşik Krallık ve Venezuela. Kabergolin, Dostinex’e ek olarak en az 1 düzine diğer ticaret unvanları altında pazarlanmaktadır.

Dostinex ( Kabergolin ) Nasıl Sağlanır:

Cabergoline, çoğunlukla 500mcg’lik tabletler halinde verilir.

Dostinex ( Kabergolin ) Yapısal Özellikleri:

Kabergolin, ergot türevi olup kimyasal isim 1-[(6-allylergolin-8 beta-il) karbonil] -1- [3- (dimetilamino) propil] -3-etilüre.

Dostinex ( Kabergolin ) Yan etkileri Nedir ?

Kabergoline kullanımı ile bildirilen en yaygın yan etkiler baş ağrısı, mide bulantısı ve kusma olup, bunları 26, 27 ve % 2’sinde (sırasıyla) bir klinik araştırma sırasında ilaç almıştır. Diğer potansiyel yan etkiler şunlardır ishal, baş dönmesi, baş dönmesi, halsizlik, kaygı, iştahsızlık, halsizlik, depresyon, uykusuzluk, kızarıklık, kalp çarpıntısı, hipotansiyon, göğüs ağrısı ve akne gibi bulantı, bulantı ve baş ağrısı en sık görülen konstipasyon, ağız kuruluğu, karın ağrısı, diyare belirgin yan etkiler. Birçok yan etki dozaj ile ilişkilidir. Reçeteleme bilgileri aşırı dozun açık bir sonucu olarak ölümden bahsetmemekle birlikte halüsinasyonlar, düşük kan basıncı ve burun tıkanıklığı listeliyor. Doz aşımı olan hastaların kan basıncını yükseltmek için destekleyici önlemlerin alınması gerekebileceğini unutmayın.

Dostinex ( Kabergolin ) Nasıl Kullanılır ?

Prolaktin salgılanmasını önlemek için tıbbi olarak kullanıldığında, Dostinex ( Kabergolin ), haftada 500 mcg’lik bir başlangıç ​​dozu olarak kullanılır. Bu, tek bir dozda alınabilir veya ayrı günlerde 2 veya daha fazla doza bölünebilir. İstenen bir fizyolojik tepki elde edilinceye kadar doz, aylık aralıklarla haftada 500 mcg arttırılabilir. Dozaj haftada 1 mg olarak muhafaza edilir, ancak bazı durumlarda 4.5 mg’a kadar dozlar kullanılabilir. Sporcular / vücut geliştiricileri tarafından prolaktin sekresyonunu inhibe etmek için (laktasyon jinekomastisi gibi) kullanıldığında, terapötik aralığın alt ucundaki dozlar aşağıdaki gibidir: En yaygın kullanılanı. Kullanıcı genelde haftada iki kez kullanım başına bir buçuk tablet (250mcg) ile başlar. Bu, dört hafta boyunca kullanılır; bu noktada, dozaj gerekirse tam bir tablete (haftada 1 mg) yukarı doğru ayarlanabilir. Klinik tıpta bu ilaç 6 ay veya daha uzun sürebilir, oysa sporcular / vücut geliştiriciler genellikle 4-6 hafta süren terapi kuralı (rahatsız edici ilaçların akıllı bir şekilde düzenlenmesi ile birlikte) en uygundur.

Bu Makalede İlginizi Çekebilir   Lee Priest Steroid Kürü nedir ?

Kullanılabilirlik:

Cabergoline vücut geliştirmecileri ve atletler tarafından yaygın olarak kullanılmaz ve dolayısıyla yaygın olarak kara pazar ticaretinde işlem görmez. İlaç kendisi meşru tıp ticaretinde yaygın olarak bulunmaktadır.

Referanslar

  1. “Dostinex at www.rxlist.com”. Archived from the original on 2007-05-06. Retrieved 2007-04-27.
  2. UK electronic Medicines Compendium Dostinex Tablets Last Updated on eMC Dec 23, 2013
  3. Sayyah-Melli, M; Tehrani-Gadim, S; Dastranj-Tabrizi, A; Gatrehsamani, F; Morteza, G; Ouladesahebmadarek, E; Farzadi, L; Kazemi-Shishvan, M (2009). “Comparison of the effect of gonadotropin-releasing hormone agonist and dopamine receptor agonist on uterine myoma growth. Histologic, sonographic, and intra-operative changes”. Saudi medical journal. 30 (8): 1024–33. PMID19668882.
  4. Sankaran, S.; Manyonda, I. (2008). “Medical management of fibroids”. Best Practice & Research Clinical Obstetrics & Gynaecology. 22 (4): 655–76. PMID18468953. doi:1016/j.bpobgyn.2008.03.001. http://www.britishfibroidtrust.org.uk/journals/bft_Sankaran.pdf
  5. Krüger TH, Haake P, Haverkamp J, et al. (December 2003). “Effects of acute prolactin manipulation on sexual drive and function in males”. Journal of Endocrinology. 179 (3): 357–65. PMID14656205. doi:1677/joe.0.1790357.
  6. Youssef MA, van Wely M, Hassan MA, et al. (March 2010). “Can dopamine agonists reduce the incidence and severity of OHSS in IVF/ICSI treatment cycles? A systematic review and meta-analysis”. Hum Reprod Update. 16 (5): 459–66. PMID20354100. doi:1093/humupd/dmq006.
  7. Carnicella, S.; Ahmadiantehrani, S.; He, D. Y.; Nielsen, C. K.; Bartlett, S. E.; Janak, P. H.; Ron, D. (2009). “Cabergoline Decreases Alcohol Drinking and Seeking Behaviors Via Glial Cell Line-Derived Neurotrophic Factor”. Biological Psychiatry. 66 (2): 146–153. PMC2895406. PMID 19232578. doi:1016/j.biopsych.2008.12.022.
  8. Colao, A; Abs R.; et al. (January 2008). “Pregnancy outcomes following cabergoline treatment: extended results from a 12-year observational study”. Clinical Endocrinology. 68 (1): 66–71. PMID17760883. doi:1111/j.1365-2265.2007.03000.x.
  9. Schade, Rene; Andersohn, Frank; Suissa, Samy; Haverkamp, Wilhelm; Garbe, Edeltraut (2007-01-04). “Dopamine Agonists and the Risk of Cardiac-Valve Regurgitation”. New England Journal of Medicine. 356 (1): 29–38. PMID17202453. doi:1056/NEJMoa062222.
  10. Zanettini, Renzo; Antonini, Angelo; Gatto, Gemma; Gentile, Rosa; Tesei, Silvana; Pezzoli, Gianna (2007-01-04). “Valvular Heart Disease and the Use of Dopamine Agonists for Parkinson’s Disease”. New England Journal of Medicine. 356 (1): 39–46. PMID17202454. doi:1056/NEJMoa054830.
  11. “Food and Drug Administration Public Health Advisory”. 2007-03-29. Archived from the original on 2007-04-08. Retrieved 2007-04-27.
  12. Bogazzi, F.; Buralli, S.; Manetti, L.; Raffaelli, V.; Cigni, T.; Lombardi, M.; Boresi, F.; Taddei, S.; Salvetti, A. (2008). “Treatment with low doses of cabergoline is not associated with increased prevalence of cardiac valve regurgitation in patients with hyperprolactinaemia”. International Journal of Clinical Practice. 62 (12): 1864–9. PMID18462372. doi:1111/j.1742-1241.2008.01779.x.
  13. Wakil, A.; Rigby, A. S; Clark, A. L; Kallvikbacka-Bennett, A.; Atkin, S. L (2008). “Low dose cabergoline for hyperprolactinaemia is not associated with clinically significant valvular heart disease”. European Journal of Endocrinology. 159 (4): R11–4. PMID18625690. doi:1530/EJE-08-0365.
  14. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C (March 2009). “Cabergoline: Pharmacology, ocular hypotensive studies in multiple species, and aqueous humor dynamic modulation in the Cynomolgus monkey eyes”. Experimental Eye Research. 88 (3): 386–97. PMID18992242. doi:1016/j.exer.2008.10.003.
  15. National Institute of Mental Health. PDSD Ki Database (Internet) [cited 2013 Jul 24]. ChapelHill (NC): University of North Carolina. 1998-2013. Available from: “Archived copy”. Archived from the original on 2013-11-08. Retrieved 2014-03-04.
  16. Miyoshi, T.; et al. (2004). “Effect of cabergoline treatment on Cushing’s disease caused by aberrant adrenocorticotropin-secreting macroadenoma”. Journal of endocrinological investigation. 27 (11): 1055–1059. PMID15754738. doi:1007/bf03345309.
  17. Council regulation (EEC) no 1768/92 in the matter of Application No SPC/GB94/012 for a Supplementary Protection Certificate in the name of Farmitalia Carlo Erba S. r. l.
  18. Espace record: GB 202074566
  19. US Patent 4526892 – Dimethylaminoalkyl-3-(ergoline-8′.beta.carbonyl)-ureas
  20. Fariello, RG (1998). “Pharmacodynamic and pharmacokinetic features of cabergoline. Rationale for use in Parkinson’s disease”. Drugs. 55 (Suppl 1): 10–6. PMID9483165. doi:2165/00003495-199855001-00002.
  21. Carfagna N, Caccia C, Buonamici M, Cervini MA, Cavanus S, Fornaretto MG, Damiani D, Fariello RG (1991). “Biochemical and pharmacological studies on cabergoline, a new putative antiparkinsonian drug”. Soc Neurosci Abs. 17: 1075.
  22. News: Farmitalia bought by Kabi Pharmacia. Ann Oncol (1993) 4 (5): 345.
  23. Staff, CNN/Money. April 16, 2003 It’s official: Pfizer buys Pharmacia
  24. FDA approval history
  25. FDA generic approvals, December 2005
Bu Makalede İlginizi Çekebilir   B5 Vitamini ( Pantotenik asit ) Nedir Ve Hangi Besinlerde Bulunur ?

Benzer Yazılar

About Steroid Ansiklopedisi

Steroidansiklopedisi.com anabolik steroidlerin hem olumlu hem de olumsuz olduğu gerçeğini sağlamak için türkiyede ve dünyada ülkemizi temsil edip birçok ödül almış sporcular tarafından oluşturulmuştur. Steroidansiklopedisi.com ve yaratıcıları, Anabolik steroidlerin reçetesiz yasadışı olduğunu vurgulamak ister. Bir doktor gözetimi olmaksızın anabolik steroid kullanımını herhangi bir şekilde teşvik, tavsiye veya önerisini yapmıyoruz. Web sitemizde görmek istediğiniz konular varsa lütfen bize bildirin.
No votes yet.
Please wait...


Bir Cevap Yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir